LPL Receptor (溶血磷脂受体)

Lysophospholipid Receptor

LPL 受体（溶血磷脂受体）组是 G 蛋白偶联受体家族的成员，该家族是膜内蛋白，对脂质信号传导很重要。在人类中，有 8 个 LPL 受体，每个受体由一个单独的基因编码。这些 LPL 受体基因有时也称为“Edg”。LPL 受体配体与位于细胞膜中的同源受体结合并激活它们。根据所涉及的配体、受体和细胞类型，激活的受体可以对细胞产生一系列影响。这些影响包括抑制腺苷酸环化酶和释放内质网中的钙的主要作用，以及防止细胞凋亡和增加细胞增殖的次要作用。类型：LPAR1、LPAR2、LPAR3、LPAR4、LPAR5、LPAR6、S1PR1、S1PR2、S1PR3、S1PR4、S1PR5。

LPL Receptor (Lysophospholipid Receptor) group are members of the G protein-coupled receptor family of integral membrane proteins that are important for lipid signaling. In humans, there are eight LPL receptors, each encoded by a separate gene. These LPL receptor genes are also sometimes referred to as "Edg". LPL receptor ligands bind to and activate their cognate receptors located in the cell membrane. Depending on which ligand, receptor, and cell type is involved, the activated receptor can have a range of effects on the cell. These include primary effects of inhibition of adenylyl cyclase and release of calcium from the endoplasmic reticulum, as well as secondary effects of preventingapoptosis and increasing cell proliferation. Type: LPAR1, LPAR2, LPAR3, LPAR4, LPAR5, LPAR6, S1PR1, S1PR2, S1PR3, S1PR4, S1PR5.

LPL Receptor 亚型特异性产品:

LPL Receptor Isoform Comparison

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LPL Receptor Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (64) 激动剂 (82) Control (1) Ligand (1) 拮抗剂 (62) 激活剂 (6) 调节剂 (17)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-12005

Fingolimod hydrochloride 盐酸芬戈莫德	Modulator	99.94%
Fingolimod (FTY720) hydrochloride 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC₅₀ 为 0.033 nM。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。

HY-108496

Sphingosine-1-phosphate 鞘氨醇-1-磷酸; D-苏式-鞘胺醇-1-磷酸	Agonist	99.54%
Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P_1-5 受体 (S1P_1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca²⁺ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。Sphingosine-1-phosphate 可以促进 DNA 合成，细胞的增殖和迁移。

HY-D1005

Poloxamer 407 (F127) 泊洛沙姆 407 (F127)	Inhibitor
Poloxamer 407 (F127) 是一种非离子型表面活性剂，Poloxamer 407 具有 100% 的活性并且对细胞相对无毒性的，常与染料 AM 酯一起使用，以增强其水溶性。Poloxamer 407 也是一种 lipoprotein lipase 抑制剂。

HY-107614

1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium		99.96%
1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) sodium 是一种有效的生物活性磷脂，是一种 LPA 受体激活剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可通过诱导 DNA 合成促进有丝分裂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 也参与正常和病理性情绪反应，包括焦虑和抑郁。

HY-19989

MK-571	Inhibitor	98.85%
MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D₄ (LTD₄) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 K_i 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。

HY-12898

(S)-FTY-720 Vinylphosphonate	Activator
(S)-FTY-720 Vinylphosphonate 是 Fingolimod (HY-11063) 的手性膦酸酯类似物。(S)-FTY-720 Vinylphosphonate 能激活 S1P₁ 受体，EC₅₀ 为 75 nM。(S)-FTY-720 Vinylphosphonate 可显著抑制 Camptothecin (HY-16560) 诱导的 IEC-6 细胞凋亡 (apoptosis)。(S)-FTY-720 Vinylphosphonate 可用于自身免疫疾病的研究。

HY-137973

RP-1859
RP-1859 是一种 1-磷酸鞘氨醇受体 (S1P) 调节剂。RP-1859 具有抗炎和免疫调节活性。RP-1859 可用于医源性自身免疫性结肠炎的研究。

HY-164584

S1P5 receptor antagonist 1	Antagonist
S1P5 receptor antagonist 1 是一种选择性的、可穿透血脑屏障的 S1P5 受体 (S1P5 receptor) 拮抗剂，其 EC₅₀ 为 0.1 nM，K_i 为 4.4 nM。S1P5 receptor antagonist 1 可在体外抑制自然杀伤细胞向 1-磷酸鞘氨醇迁移，且对 T 细胞迁移无影响。S1P5 receptor antagonist 1 可用于中枢神经系统疾病研究。

HY-100675

JTE-013	Antagonist	99.92%
JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P₂ (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P₂ 的特异性结合，IC₅₀ 分别为 17 nM 和 22 nM。

HY-11063

Fingolimod 芬戈莫德	Antagonist	99.97%
Fingolimod (FTY720 free base) 是一种可穿透血脑屏障的 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC₅₀ 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。

HY-15425

PF-543	Inhibitor	99.85%
PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC₅₀ 为 2 nM，K_i 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC₅₀ 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。

HY-137862

1-Oleoyl lysophosphatidic acid	Activator	99.96%
1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的溶血磷脂酸种类，由于其对 LPA 受体 (LPA receptors) 的强亲和力，具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 可增加 SRE 驱动的 β-galactosidase 的活性。

HY-12355

Siponimod 辛波莫德	Agonist	99.95%
Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P₁ 和 S1P₅ 受体的选择性高于 S1P₂、S1P₃ 和 S1P₄，EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-19989A

MK-571 sodium	Inhibitor	99.75%
MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D₄ (LTD₄) 受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的 K_i 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4) 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。

HY-12288

Ozanimod 奥扎莫德	Agonist	99.98%
Ozanimod (RPC-1063) 是一种可透过血脑屏障的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod 对 hS1P₁和 hS1P₅ 受体具有调节作用，EC₅₀ 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。

HY-139853

BMS-986278	Antagonist	99.95%
BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的 K_b 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病。

HY-101395

W146	Antagonist	99.83%
W146 是 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的选择性拮抗剂， EC₅₀ 值为 398 nM。

HY-13285

Ki16425	Antagonist	98.88%
Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 K_i 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。

HY-15425A

PF-543 Citrate	Inhibitor	99.47%
PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC₅₀ 为 2 nM，K_i 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC₅₀ 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。

HY-16040

AM095 free acid	Inhibitor	99.02%
AM095 free acid 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的 IC₅₀ 值分别为 0.98 和 0.73 μM。

LPL Receptor Isoform Comparison

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